Adobe PDF (41.67 MB)
EPUB (9.87 MB)
Download
Title Details:
Βασικές αρχές σχεδιασμού και ανάπτυξης φαρμάκων
Authors: Dimopoulos, Vasileios
Tsantili-Kakoulidou, Anna
Reviewer: Mavromoustakos, Thomas
Subject: MEDICINE AND HEALTH SCIENCES, LIFE SCIENCES, BIOLOGICAL SCIENCES > HEALTH SCIENCES > PHARMACY > TECHNOLOGY, PHARMACEUTICAL > DRUG DESIGN
NATURAL SCIENCES AND AGRICULTURAL SCIENCES > CHEMISTRY > ORGANIC CHEMISTRY > SYNTHETIC ORGANIC CHEMISTRY > MEDICINAL CHEMISTRY
NATURAL SCIENCES AND AGRICULTURAL SCIENCES > CHEMISTRY > ORGANIC CHEMISTRY > SYNTHETIC ORGANIC CHEMISTRY > PHARMACEUTICAL CHEMISTRY
MEDICINE AND HEALTH SCIENCES, LIFE SCIENCES, BIOLOGICAL SCIENCES > HEALTH SCIENCES > PHARMACY > PHARMACEUTICAL RESEARCH
Keywords:
Drug Design
Lead-compounds
Lead Optimization
Drug-likeness
Drug Transportation
Drug Absorption
Physicochemical Properties
Lipophilicity
Ionization
Drug-receptor Interactions
Description:
Abstract:
Το βιβλίο θα περιλαμβάνει τις σύγχρονες τάσεις στο σχεδιασμό νέων φαρμακευτικών ουσιών. Ξεκινώντας από τα πρώτα στάδια σχεδιασμού για την ανακάλυψη νέων ενώσεων-οδηγών με συγγένεια σε συγκεκριμένο υποδοχέα-στόχο, θα επεκταθεί στο ρόλο των ιδιοτήτων ADME (Απορρόφηση, Κατανομή, Μεταβολισμός, Απέκκριση) και των φυσικοχημικών ιδιοτήτων έτσι ώστε να επιτυγχάνεται κατάλληλο φαρμακοκινητικό προφίλ. Θα αναπτυχθούν οι in silico τεχνικές στις οποίες βασίζεται ο σχεδιασμός με βάση τη δομή του υποδοχέα (structure-based drug design), με βάση τα προσδέματα (ligand-based drug design) και με βάση δομικά θραύσματα (fragment based drug design). Θα αναλυθούν οι κυριότερες στατιστικές τεχνικές ως εργαλεία για την εξαγωγή μοντέλων ποσοτικών σχέσεων δομής-δράσης. Θα συζητηθούν οι φυσικοχημικές και μοριακές ιδιότητες -λιποφιλία, ηλεκτρονιακές, στερικές- που επηρεάζουν την πρόσδεση των μορίων στα μακρομόρια και τη διαπερατότητα των βιολογικών φραγμών. Ιδιαίτερη έμφαση θα δοθεί στη λιποφιλία ως πρωταρχικής ιδιότητας στη δράση των φαρμάκων και το μέτρο με το οποίο εκφράζεται, το συντελεστή μερισμού ή κατανομής στο σύστημα οκτανόλης/νερού. Θα παρουσιαστούν οι τεχνικές για τον προσδιορισμό και τον υπολογισμό του συντελεστή μερισμού/κατανομής. Θα αναφερθούν οι άριστες τιμές λιποφιλίας για τη διαπερατότητα βιολογικών φραγμών, ενώ θα τονιστεί η αρχή της ελάχιστης λιποφιλίας. Θα εισαχθεί η έννοια της φαρμακο-ομοιότητας (drug-likeness) και θα παρουσιαστούν οι αντίστοιχοι μετρικοί κανόνες. Θα αναπτυχθεί επίσης ο ρόλος της στεροχημείας, των χηλικών ενώσεων και των προφαρμάκων στη βιολογική δράση. Επιπλέον, θα συζητηθεί η στρατηγική της πολλαπλής στόχευσης. Τέλος, θα αναφερθούν οι κυριότεροι αντι-στόχοι φαρμάκων και οι τεχνικές ελέγχου της πρόσδεσης των υποψηφίων φαρμακομορίων σε αυτούς. Συνοψίζοντας, το βιβλίο θα προσπαθήσει να καταδείξει την πολυπλοκότητα στην έρευνα για την ανάπτυξη νέων φαρμάκων και να αναδείξει το φάρμακο ως προϊόν υψίστης τεχνολογίας.
Technical Editors: Tsionis, Elias
Type: Undergraduate textbook
Creation Date: 2015
Item Details:
ISBN 978-960-603-190-8
License: http://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/3.0/gr
Handle http://hdl.handle.net/11419/5881
Bibliographic Citation: Dimopoulos, V., & Tsantili-Kakoulidou, A. (2015). Βασικές αρχές σχεδιασμού και ανάπτυξης φαρμάκων [Undergraduate textbook]. Kallipos, Open Academic Editions. http://hdl.handle.net/11419/5881
Language: Greek
Consists of: 1. ΒΑΣΙΚΕΣ ΑΡΧΕΣ ΣΧΕΔΙΑΣΜΟΥ ΚΑΙ ΑΝΑΠΤΥΞΗΣ ΦΑΡΜΑΚΩΝ: Εισαγωγή
2. Ανακάλυψη Ενώσεων-Οδηγών
3. Βελτιστοποίηση Ένωσης–Οδηγού
4. Φυσικοχημικές Ιδιότητες και Μεταφορά Φαρμακομορίων
5. Αλληλεπίδραση Φαρμακομορίων-Μακρομορίων
Publication Origin: Kallipos, Open Academic Editions
Brochure Download